Норадреналин Агетан, ампулы 16 мг/мл 8 мл, в упаковке 10 шт.

состав

действующее вещество: норадреналин;

1 мл концентрата содержит 2 мг норадреналина тартрата;

1 ампула (4 мл) содержит 8 мг норадреналина тартрата, что соответствует 4 мг норадреналина основания;

1 ампула (8 мл) содержит 16 мг норадреналина тартрата, что соответствует 8 мг норадреналина основания;

вспомогательные вещества : натрия хлорид, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная, вода для инъекций. 

лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства : прозрачная бесцветная жидкость.

фармакологическая группа

Негликозидные кардиотонические средства. Код АТХ С01С А03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Норадреналин оказывает очень сильное воздействие на альфа-рецепторы и более умеренное влияние на бета-1 рецепторы. Норадреналин (норэпинефрин) 1 мг / мл вызывает генерализованное сужение кровеносных сосудов, по исключением коронарных сосудов, он расширяет опосредованно путем увеличение потребления кислорода. В результате этого происходит увеличение силы (и при отсутствии вагального торможения) и частоты сокращения сердечной мышцы (миокарда). Периферической сопротивление сосудов увеличивается, а диастолическое и систолическое давление растет.

Фармакокинетика.

Существует два стереоизомеры норадреналина, биологически активный L-изомер является одним из стереоизомеров, який присутствует в концентрате норадреналина (норэпинефрина) 1 мг / мл для приготовления инфузионных растворов.

абсорбция

• Подкожная: слабая.
• Пероральная: норадреналин быстро инактивируется в желудочно-кишечном тракте после перорального приема.
• После введения Норадреналин имеет период полувыведения крови примерно от 1 до 2 минут.

распределение

• Норадреналин быстро выводится из плазмы крови путем комбинации обратного захвата клетками и метаболизма. Норадренали не скоро пересекает пересекает гематоэнцефалический барьер.

метаболизм

• Метилирования катехин-О-метилтрансферазой;
• Дезаминирования МАО (MAO)
• Конечными метаболитами обоих есть 4-гидрокси-3-метоксибензойна кислота
• Промежуточные продукты включают норметанефрин и 3,4-дигидроксибензойну кислоту.

выведение

• Норадреналин главным образом выводится из организма в виде глюкуроновой или сульфатных конъюгатов метаболитов.

Показания

Норадреналин показан для неотложных (немедленного) восстановление артериального давления в случаях острой гипотензии.

Противопоказания

Использование концентрата норадреналина 1 мг / мл для приготовления инфузионных растворов противопоказано для пациентов с повышенной чувствительностью (аллергической реакцией) на норадреналин или на любые вспомогательные вещества.

Артериальная гипотензия из-за недостаточного объем крови (гиповолемия, уменьшение объема циркулирующих крови).

Использование прессорных аминов при циклопропановоы или галотанового анестезии может вызвать тяжелую аритмию сердца. Из-за возможного повышенного риска фибрилляции желудочков норэпинефрин следует применять с осторожностью пациентам, Которые получают эти или любые другие сенсибилизирующие препараты для сердца или в которых наблюдается усиленная гипоксия (кислородная недостаточность) или гиперкапния (повышенное содержание диоксида углерода в крови или тканях).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

нежелательные комбинации

Парообразных галогеновые анестетики: тяжелая желудочковая аритмия (повышенная возбудимость сердца).

Имипраминовые антидепрессанты: пароксизмальная артериальная гипертензия с возможной аритмии (ингибирование проникновения симпатомиметиков в симпатичные волокна).

Серотонинергические-адренергические антидепрессанты: пароксизмальная артериальная гипертензия с возможной аритмии (ингибирование проникновения симпатомиметиков в симпатичные волокна).

Комбинации, требующие мэр в использовании

Неселективные ингибиторы МАО: усиление прессорного действия симпатомиметики, которая является обычно умеренной. Следует использовать только под наблюдением врача.

Селективные ингибиторы MAO-A: путем экстраполяции с неселективных ингибиторов МАО, риск усиления прессорного действия. Следует использовать только под наблюдением врача.

Линезолид: путем экстраполяции с неселективных ингибиторов MAO: риск усиления прессорного действия. Следует использовать только под наблюдением врача.

Нужно соблюдать осторожность при использовании норадреналина с альфа и бета-блокаторами, поскольку это может привести в результате к тяжелой артериальной гипертензии.

Следует соблюдать осторожность при использовании норадреналина с такими лекарственными препаратами, поскольку они могут вызвать Усиленное воздействие на сердце: гормоны щитовидной железы, сердечные гликозиды, антиаритмические препараты.

Алкалоиды спорыньи или окситоцин могут усиливать вазопрессорную и сосудосуживающим (сосудосуживающим) действие.

предупреждение

Норадреналин следует использовать только одновременно с восстановлением соответствующего объема циркулирующих крови.

При инфузии норадреналина необходимо часто проверять артериальное давление и скорость инфузии, чтоб избежать возникновения артериальной гипертензии.

Лекарственные препараты, вводимый парентерально, необходимо всегда визуально проверять; их нельзя использовать, если замечено, что в них присутствуют частицы или они имеют другой цвет.

Риск экстравазациы (истечение препарата из сосуда в окружающие ткани)

Место введения препарата следует часто проверять на свободное движение препарата. Необходимо соблюдать осторожность, чтоб избежать экстравазациы, которая может привести к некрозу тканей, окружающих вену, которая используется для инъекции. Через вазоконстрикцию стенки вены с повышенной проницаемостью может наблюдаться истечение некоторых количества норадреналина в ткани, окружающие вену, в которую вводится препарат, вызывая при этом побеления тканей, а не связано с явной экстравазацией. Поэтому если возникает побеления, следует учитывать и воспринимать во внимание изменения в месте введения препарата, чтоб ослабит (уменьшить) влияние локальной вазоконстрикции.

Лечение ишемической болезни через экстравазацию

Во время экстравазациы утечки препарата или парентерального введения по пределы вены, может возникнуть разрушение тканей в результате сосудосуживающего действия лекарственного препарата на кровеносные сосуды. Место введения препарата необходимо тогда как можно скорее промыть 10-15 мл физиологическим раствором, содержащим от 5 до 10 мг фентоламина мезилат. Для этого необходимо использовать шприц, оснащенные тонкой иглой, и сделать местную инъекцию.

Меры предосторожности в использовании

Необходимо соблюдать осторожность и четкого показания в таком случае:

• значительная дисфункция левого желудочка, связанная с острой гипотензии, нужна тщательная оценка артериального давления пациента. Следует начать поддерживающую терапию одновременно с диагностической оценкой. Необходимо иметь Соответствующие запасы норадреналина для пациентов с кардиогенным шоком и стойкой артериальной гипотензии, в частности, для пациентов без повышенного системного сосудистого сопротивления. Следует начинать с дозы 2-4 мкг / мин и затем повыше дозу, при необходимости. Если системную перфузию или систолическое артериальное давление не удается поддерживать на уровне> 90 мм рт.ст. дозой 15 мкг / мин, маловероятно, что дальнейшее повышение будет эффективным.

Следует соблюдать особую осторожность при лечении пациентов с тромбозом коронарных артерий, брыжеечных сосудов или периферических сосудов, так как норадреналин может усилить ишемической болезни и расширить зону инфаркта миокарда. Подобной осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с артериальной гипотонией после инфаркта миокарда и пациентов с вазоспастической вариантное стенокардией.

При возникновении нарушений сердечного ритма во время периода лечения необходимо уменьшить дозу.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с гипертиреозом (повышенной функцией щитовидной железы) или сахарным диабетом.

Пациенты пожилого возраста могут быть особенно чувствительными к действию норадреналина.

Этот лекарственный препарат содержит натрий.

Это следует учитывать пациентам, Которые находятся на контролируемое солевой диете.

Каждый мл концентрата для приготовления инфузионных растворов содержит 3,3 мг, что эквивалентно 0,14 ммоль натрия.

Каждая 4 мл ампула содержит 13,2 мг, что эквивалентно 0,57 ммоль натрия.

Каждая 8 мл ампула содержит 26,4 мг, что эквивалентно 1,14 ммоль натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Норадреналин может негативно влият на плацентарный кровоток и вызвать брадикардию плода. Он может также оказывать влияние на сокращение матки в беременных и привести к асфиксии плода на позднем сроке беременности.

Итак, следует тщательно взвесить, предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

кормление грудью

Нет информации щодо использования норадреналина в период кормления грудью.

Способность влият на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данные отсутствуют.

Способ применения и дозы

дозы

взрослые пациенты

Начальная скорость инфузии (введения):

начальная скорость инфузии должна составлять от 10 мл / ч до 20 мл / ч (от 0,16 мл / мин до 0,33 мл / мин). Это эквивалентно от 0,8 мг / ч до 1,6 мг / ч норадреналина тартрата (или от 0,4 мг / час. К 0,8 мг / час. Норадреналина основы).

Подбор дозы

Сразу же после установки инфузии норадреналина следует подобрать дозу в прессорного эффекта наблюдается. Существует значительное варьирования дозы, необходимой для достижения и поддержания нормального артериального давления в пациентов. Основная цель заключается в том, чтоб установить низкий нормальный систолическое артериальное давление (100-120 мм рт.ст.) или достичь соответствующего среднего артериального давления (более 65-80 мм рт.ст. - в зависимости от состояния пациента).

Если используются другие растворы, следует тщательно выполнить расчет дозы перед тем, как начать лечение.

Продолжительность лечения и мониторинг

Лечение норадреналина необходимо продолжать до тех пор, пока показана поддержка вазоактивным лекарственным препаратом. Пациент должен находиться под тщательным контролем и надзором в течение всего периода лечения норадреналина.

Инфузию нельзя прекращать внезапно, ее следует прекращать постепенно, чтоб избежать резкого снижения артериального давления.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста могут быть особенно чувствительными к действию норадреналина.

метод применения

Только для внутривенного введения.

Норадреналин следует вводит, Используя для этого центральные венозные устройства, чтоб свести к минимуму риск экстравазациы (истечение препарата из сосуда в окружающие ткани) и подального некроза тканей.

Концентрат норадреналина 1 мг / мл необходимо развести перед введением 5% декстрозы или физиологическим раствором глюкозы. Его не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Конечная концентрация инфузионного раствора должна составлять 80 мг / литр норадреналина тартрата, что эквивалентно 40 мг / литр норадреналина основания. Если используются другие растворы, следует тщательно выполнить расчет дозы перед тем, как начать лечение.

Инструкции по разведению

Добавить 2 мл норадреналина 1 мг / мл до 48 мл 5% глюкозы (или изотонического раствора глюкозы) для ввода шприцов инфузионный насос или добавить 20 мл норадреналина 1 мг / мл до 480 мл 5% глюкозы (или изотонического раствора глюкозы) для введения через капельницу .

В обоих случаях конечная концентрация инфузионных растворов составляет 80 мг / литр норадреналина тартрата, что эквивалентно 40 мг / литр норадреналина основания. Если используются другие растворы, следует тщательно выполнить расчет дозы перед тем, как начать лечение.

Контроль артериального давления