Пури-нетол таблетки 50мг, в упаковке 25 шт.

  • 850 грн.


Быстрый заказ

Действующее вещество: Меркаптопурин

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Пури-Нетол

Международное непатентованное название: меркаптопурин

Лекарственная форма: таблетки

Состав препарата: 
1 таблетка содержит: 
действующее вещество: меркаптопурин 50 мг 
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксиэтил крахмал, магния стеарат, стеариновая кислота.

Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, светло-желтого цвета, с линией разлома с одной стороны таблетки. Над линией разлома выдавлена надпись "GX", под линией разлома выдавлена надпись «ЕХ2»

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство - антиметаболит.

Код ATX - L01BB02

Фармакологические свойства 
Фармакодинамика 
Пури-Нетол оказывает противоопухолевое и иммунодепрессивное действие. Является конкурентным антагонистом пуриновых оснований. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу. Трансформируется в меркаптопуринфосфорибозил, который под влиянием тиопуринметилтрансферазы превращается в метилмеркаптопурин. Оба они угнетают глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазу - первый фермент в синтезе пуриновых рибонуклеотидов; в результате нарушается митотический цикл (S-фаза), особенно в быстро пролиферирующих клетках костного мозга и опухолей, тормозится рост злокачественных новообразований и проявляется цитотоксический эффект. 
Фармакокинетика 
Всасывание после приема внутрь вариабельно, в среднем составляет около 50 %, что связано с метаболизмом первого прохождения через печень значительной части поступившего меркаптопурина. Максимальная концентрация меркаптопурина в плазме отмечается в среднем через 2,2 ч (0,5 - 4,0 ч). Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах. Связь с белками плазмы - около 20 %. Время полувыведения меркаптопурина составляет приблизительно 90 - 130 мин. Фармакологический эффект в большей степени обусловлен метаболитами, выведение которых происходит через почки путем канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации. В моче метаболиты обнаруживаются уже через 2 ч после приема, 46 % препарата выводится за первые сутки. Метаболиты продолжают определяться в моче на протяжении нескольких недель после прекращения лечения; метаболиты фармакологически активны и имеют больший период полувыведения, чем сам меркаптопурин. 
В моче после перорального приема определяются: неизмененный препарат, 6-тиомочевая кислота (образуется в результате прямого окисления с участием ксантиноксидазы) и несколько метилированных тиопуринов. 
Увеличение токсичности при совместном назначении с аллопуринолом связано с блокадой последним ксантиноксидазы и, соответственно, с накоплением фармакологически активных веществ.

Показания к применению 
Острый лимфобластный лейкоз, острый миелолейкоз, и хронический миелолейкоз (индукция ремиссии и поддерживающая терапия).

Противопоказания 
Повышенная чувствительность к меркаптопурину или другим компонентам, входящим в состав препарата. 
Беременность и период кормления грудью.

С осторожностью - угнетение функции костно-мозгового кроветворения, острые вирусные (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай) грибковые и бактериальные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, гиперурикемия, подагра или уратный нефролитиаз, возраст до 2-х лет.

Способ применения и дозы 
Внутрь. 
Пури-Нетол может применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими цитостатиками в различных дозах в зависимости от схемы терапии. При индивидуальном подборе дозы следует руководствоваться данными специальной литературы. 
Обычно для взрослых и детей доза составляет 50 - 75 мг/м или 2,5 мг/кг в сутки; в дальнейшем суточная доза Пури-Нетола корректируется в зависимости от эффекта и состояния костномозгового кроветворения. 
При первых признаках выраженной лейкопении прием рекомендуется прервать на 2 - 3 дня. Если за это время лейкопения не усугубляется, лечение возобновляют. 
У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию печени и почек. В случае выявления признаков почечной или печеночной недостаточности, дозу следует снизить. 
Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозу необходимо снизить. 
При совместном применении с аллопуринолом дозу меркаптопурина уменьшают до 25% от стандартной дозы, так как аллопуринол снижает скорость метаболизма меркаптопурина.

Побочное действие 
По частоте побочные эффекты были разделены на следующие категории: очень частые ≥1/10; частые ≥1/100 и <1/10; нечастые ≥1/1000 и <1/100; редкие ≥1/10 000 и <1/1000; очень редкие <1/10 000. 
Со стороны органов кроветворения: очень часто - лейкопения, тромбоцитопения, анемия. 
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности: редко - артралгия, кожная сыпь, лекарственная лихорадка; очень редко - отек лица. 
Со стороны системы пищеварения: часто - тошнота, рвота, анорексия, внутрипеченочный холестаз, гепатотоксичность (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы в 2,5 мг/кг/сутки или 75 мг/м /сутки); редко - изъязвление слизистой оболочки полости рта, диарея, панкреатит, гепатонекроз; очень редко - изъязвление слизистой оболочки кишечника. 
Со стороны кожи и кожных придатков: редко - алопеция. 
Со стороны репродуктивной системы: очень редко - преходящая олигоспермия. 
Прочие: снижение иммунитета, присоединение вторичных инфекций, гиперпигментация кожи; гиперурикемия и нефропатия вследствие лизиса опухоли; очень редко развитие вторичных лейкозов, миелодисплазии и гепатолиенальной Т-клеточной лимфомы при применении комбинации с антагонистами фактора некроза опухоли (анти-ФНО терапия).

Передозировка 
Симптомы: немедленные - тошнота, рвота, анорексия, диарея; отсроченные - миелосупрессия, нарушение функции печени, гастроэнтерит. Риск передозировки повышается при одновременном приеме аллопуринола. 
Лечение: симптоматическое (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен). В первые 60 мин после передозировки можно применять внутрь активированный уголь. Лечение должно основываться на клинической картине или согласно рекомендациям национального токсикологического центра.

Взаимодействие с другими препаратами и другие формы взаимодействия 
При совместном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию (особенно с урикозурическими противоподагрическими препаратами - пробенецид, сульфинпиразон, колхицин) повышается риск развития нефропатии. 
Винкристин и метотрексат повышают (взаимно) активность и токсичность. 
Аллопуринол и азатиоприн снижают интенсивность метаболизма меркаптопурина за счет блокады ксантиноксидазы. 
Усиливает действия непрямых антикоагулянтов, повышая тем самым риск развития кровотечений. 
Препараты, подавляющие костномозговое кроветворение (в т.ч. ко-тримоксазол), цитостатики, а также лучевая терапия усиливают выраженность лейкопении и тромбоцитопении. 
При одновременном применении с глюкокортикостероидами, азатиоприном, хлорамбуцилом, кортикотропином, циклофосфамидом и циклоспорином повышается риск развития инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия). 
Одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск развития гепатотоксичности. 
Отмечается перекрестная устойчивость клеток к меркаптопурину и к производным тиогуанина. 
При одновременном назначении препаратов, ингибирующих тиопуринметилтрансферазу (например, олсалазин, месалазин, сульфасалазин) - более быстрое развитие миелосупрессии. 
В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса. Возможно усиление побочного действия вакцины и снижения выработки антител в ответ на введение, как живых, так и инактивированных вакцин.

Особые указания 
Пури-Нетил должен применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт применения цитостатиков. 
Лечение должно проводиться под тщательным контролем развернутого общего анализа крови (во время индукции ремиссии рекомендуется ежедневный контроль), а также «печеночных» тестов (каждую неделю в начале терапии, каждый месяц в период поддерживающей терапии) и содержания мочевой кислоты в сыворотке крови. 
При применении препарата может наблюдаться отсроченное миелотоксическое действие. 
При снижении числа лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям, появлении желтухи или других признаков гепатотоксичности Пури-Нетол следует отменить. При своевременной отмене Пури-Нетола миелосупрессия и гепатотоксичность обратимы. 
Во время индукции ремиссии острого миелобластного лейкоза у пациентов часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, что требует проведения соответствующей поддерживающей терапии. 
Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости аллопуринол и подщелачивание мочи. 
Препарат может повышать риск возникновения вторичных злокачественных новообразований, а также нефропатии, обусловленной повышением образования мочевой кислоты. 
В редких случаях у некоторых людей отмечается врожденный дефицит фермента тиопуринметилтрансферазы (ТПМТ). Пациенты с дефицитом ТПМТ могут быть в большей степени подвержены быстрому развитию миелосупрессии после назначения Пури-Нетола. 
Также сообщалось о возможной связи между пониженной активностью тиопуринметилтрансферазы и вторичной лейкемии и миелодисплазии у лиц, получающих Пури-Нетол в комбинации с другими цитотоксическими препаратами. 
В период лечения любого из половых партеров рекомендуется использовать надежные методы контрацепции. 
Необходимо соблюдать осторожность при манипуляциях с таблетками Пури-Нетола во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата. 
Во время лечения и как минимум в течение 3-х месяцев после следует отказаться от вакцинации живыми вакцинами и избегать контактов с людьми, иммунизированными живыми вакцинами.

Форма выпуска 
Таблетки по 50 мг. По 25 таблеток во флаконах темного стекла, укупоренных защелкивающейся крышкой из полиэтилена низкой плотности с контролем первого вскрытия или крышкой из полиэтилена высокой плотности/полипропилена с устройством против вскрытия детьми. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности 
5 лет. 
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения 
Список А. 
При температуре не выше 25 °С в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек 
По рецепту.

Производитель
Экселла Гмбх, Германия / Excella GmbH, Germany 
Нюрнбергер Штрассе 12, 90537 Фехт, Германия / Nurnberger Strasse 12, 90537 Feucht, Germany 
Дополнительную информацию, о препарате можно получить по адресу: 
121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, Бизнес-центр «Крылатские Холмы», корп. 3, 5 эт.

Написать отзыв

Внимание: HTML не поддерживается! Используйте обычный текст!
    Плохо           Хорошо

Рекомендуемые товары