ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Салофальк
Торговое наименование препарата
Салофальк
Международное непатентованное наименование
Месалазин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой
Состав
Каждая таблетка содержит: месалазина 250 мг
Вспомогательные вещества: натрия карбонат 110 мг, глицин 10 мг, повидон 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 50 мг, кремния диоксид коллоидный 5 мг, кальция стеарат 5мг, гипромеллоза 2,0 мг, метакриловой кислоты и метакрилата сополимер 1:1 42,82 мг, тальк 10,2 мг, титана диоксид 1,2 мг, краситель железа оксид желтый 0,6 мг, макрогол 4,98 мг, бутилметакрилат 0,9 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительное кишечное средство
Код АТХ
A07EC02
Фармакодинамика:
Обладает противовоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов) активность нейтрофильной липооксигеназы тормозит миграцию дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.
Фармакокинетика:
Биотрансформация
Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника так и системным путем в печени превращаясь в фармакологически неактивную М-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-ACK). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-б-АСК составляет соответственно 43% и 78%.
Распределение
Комбинированное фармакосцинтиграфическое / фармакокинетическое исследование продемонстрировало что при приеме с пищей таблетки Салофальк 250 мг покрытые кишечнорастворимой оболочкой растворяются приблизительно через 3-4 часа в подвздошной кишке. Среднее время эвакуации желудочного содержимого составило приблизительно 3 часа. После приблизительно 7 часов таблетки достигли толстой кишки. Приблизительно 75% дозы месалазина достигают толстого кишечника в неметаболизированном виде.
Абсорбция
Абсорбция месалазина максимальна в проксимальных отделах кишечника и минимальна в дистальных отделах. Наивысшая концентрация в плазме крови достигается после приблизительно 5 часов (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина три раза в день при условии установившегося равновесия составляет 21 ± 17 мкг/мл для месалазина и 28 ± 17 мкг/мл для его метаболита N-Ац-5-ACK.
Выведение
Месалазин и его метаболит N-Ац-5-ACK выводятся с калом (основная часть) через почки (от 20% до 50% в зависимости от способа применения фармакологического препарата и пути высвобождения месалазина) а также с желчью. N-Ац-5-ACK преимущественно выделяется с почками. Около 1% принятой внутрь дозы месалазина выводится с грудным молоком преимущественно в виде N-Ац-5-ACK. При длительном лечении с использованием таблеток Салофальк 250 мг при дневной дозе 500 мг месалазина (при условии установившегося равновесия) суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Ац-5-ACK составила приблизительно 55% (значение полученное в течение 24 часов после введения последней дозы). Доля неметаболизированного месалазина составляла приблизительно 5%. Время полувыведения составляет 07-24 часа (в среднем 14 ±06 ч) при введении 500 мг месалазина три раза в день.
Показания:
Лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты заболевания крови язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы геморрагический диатез тяжелая почечная/печеночная недостаточность детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью:
Нарушение функции печени и почек легкой и средней степени тяжести заболевания легких (особенно бронхиальная астма) больным с повышенной чувствительностью к сульфасалазину.
Беременность и лактация:
Достаточных данных о применении таблеток Салофальк 250 мг у беременных не существует. Однако данные о применение месалазина у нескольких беременных женщин свидетельствует об отсутствии нежелательного влияния месалазина на беременность или на здоровье плода/новорожденного.
Исследования на животных которым месалазин назначался внутрь не указывают на наличие прямого или непрямого отрицательного влияния на беременность развитие эмбриона/плода роды и послеродовое развитие.
Салофальк таблетки следует применять во время беременности только в тех случаях когда потенциальная польза от его применения для матери превышает возможный риск для плода.
Салофальк таблетки может применяться у женщин в период кормления грудью только в тех случаях если потенциальный эффект от его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного вскармливаемого грудью появляется диарея грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Прием препарата строго по назначению врача.
Взрослые. При язвенном колите для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания внутрь по 2-4 таблетки 250 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 15 до 30 грамм месалазина). При болезни Крона для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания по 2-6 таблетки 250 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 15 до 45 грамм месалазина).
Для профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона препарат назначают по 2x250 мг 3 раза в сутки при необходимости в течение нескольких лет.
Дети (6 лет и старше). Для лечения обострения при язвенном колите и болезни Крона доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 15-30 мг/кг/сутки разделенная не несколько приемов; максимальная доза - 75 мг/кг/сутки. Суммарная суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых.
Для профилактики рецидивов используется доза 15-30 мг/кг/сутки разделенная на несколько приемов. Суммарная суточная доза не должна превышать рекомендованную суточную дозу для взрослых.
Общая рекомендация состоит в том что до 40 кг массы тела применяется 1/2 суточной дозы для взрослых (необходимо использовать таблетки по 250 мг 3 раза в сутки) более 40 кг массы тела - суточная доза для взрослых - 500 мг 3 раза в сутки.
Таблетки следует принимать целиком не разжевывая утром днем и вечером за 1 час до еды и запивать большим количеством воды. При дистальных формах язвенного колита предпочтительно одновременное ректальное введение препарата в виде свечей или клизм пены.
Побочные эффекты:
На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.
Органы и системы | Частота е соответствии с классификацией MedDRA |
| Редко (≥1/10000; < 1/1000) | Очень редко (< 1/10000) |
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | | Патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия агранулоцитоз панцитопения нейтропения лейкопения тромбоцитопения)
|
Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль головокружение | Периферическая нейропатия |
Нарушения со стороны сердца | Миокардит перикардит | |
Нарушения со стороны органов дыхания грудной клетки и средостения | | Аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе одышка кашель бронхоспазм альвеолит легочная эозинофилия легочные инфильтраты пневмонит) |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Боль в животе диарея вздутие живота тошнота рвота | Острый панкреатит |
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | | Нарушения функции почек в том числе - острый и хронический интерстициальный нефрит почечная недостаточность |
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки | | Алопеция |
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | | Миалгия артралгия |
Нарушения со стороны иммунной системы | | Реакции гиперчувствительности например - аллергическая экзантема лекарственная лихорадка волчаночный синдром панколит |
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | | Изменения функции печени (повышение активности трансаминаз и параметров холестаза) гепатит холестатический гепатит |
Нарушения со стороны репродуктивной системы | | Олигоспермия (обратимая) |
Передозировка:
Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие:
Исследований взаимодействия препарата Салофальк с другими лекарствами не проводилось.
У пациентов которые одновременно получают лечение азатиоприном 6-меркаптопурином либо тиогуанином следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина либо тиогуанина. Применение месалазина вместе с антикоагулянтами например варфарином может снижать антикоагулянтный эффект последнего.
Особые указания:
Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо определять параметры функционального состояния печени (такие как активность АЛТ или ACT) и контролировать анализы мочи (с помощью погружения тест - полосок). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели.
Если результаты анализов оказываются нормальными контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.
Если нарушение функции почек развилось во время лечения следует думать о нефротоксичном действии месалазина.
При назначении Салофалька таблетки больным с заболеваниями легких в частности бронхиальной астмой необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.
Больные у которых отмечались анамнестические указания на побочные реакции при назначении препаратов содержащих сульфасалазин подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Салофальком таблетки. Если на фоне лечения Салофальком возникают реакции острой непереносимости такие как судороги острые боли в животе лихорадка выраженная головная боль и сыпь применение препарата необходимо немедленно прекратить Примечание:
В редких случаях у пациентов перенесших резекцию толстой кишки/операцию на толстой кишке в области илеоцекального угла с удалением илеоцекальной заслонки наблюдалось выделение таблеток Салофальк в нерастворенном виде с калом ввиду чрезмерно быстрого прохождения через кишечник.
1 таблетка Салофальк 250 мг содержит 21 ммоль (48 мг) натрия. Если пациент находится на диете с контролем содержания солей натрия следует принять это во внимание.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Препарат не оказывает влияние на управление транспортными средствами и обслуживание движущихся механизмов. При появлении описанных нежелательных явлений (таких как головокружение и др.) следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой.
Упаковка:
По 10 таблеток в алюминий/ПВХ/ПВДХ блистер; по 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Д-р Фальк Фарма ГмбХ, Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg, Germany, Германия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Д-р Фальк Фарма ГмбХ
